Арава

Арава (лефлуномид) – лекарственный препарат из группы иммунодепрессантов, используемый в терапии ревматоидного артрита и псориаза.

Состав и форма выпуска Арава

Арава – таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20 и 100 мг.

1 таблетка Аравы состоит из лефлуномида (10, 20 и 100 мг активного вещества) и вспомогательных компонентов (лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, кросповидон).

Оболочка таблетки Аравы содержит гипромеллозу, макрогол, титана диоксид и тальк.

Фармакологическое действие препарата Арава

Лекарственное средство относится к базисным противоревматическим средствам и обладает антипролиферативным (препятствует избыточному образованию различных клеток), иммуномодулирующим, иммуносупрессивным (угнетает иммунитет) и противовоспалительным действием. Так как пролиферация лимфоцитов является одним из базовых этапов развития ревматоидного артрита, то препарат Арава является одним из основных для лечения этого заболевания.

Арава замедляет прогрессирование поражений суставов (при активной форме ревматоидного артрита) и уменьшает выраженность симптомов.

Таблетки Арава могут приниматься вместе с пищей. Максимальная концентрация препарата определяется через 1-24 часа после приема одной дозы. Арава выводится с фекалиями и мочой. Период полувыведения препарата очень длительный (до 2 недель). У больных, находящихся на гемодиализе, выведение лекарственного средства более быстрое (что связано с вытеснением его из связи с белками).

Исследования по фармакокинетике препарата Арава у больных с явлениями печеночной недостаточности и у лиц моложе 18 лет не проводились.

Показания к применению Арава

• Базисная терапия активной формы ревматоидного артрита (для уменьшения симптомов болезни и задержки развития повреждений суставов);
• Псориатический артрит (активная форма).

Противопоказания к применению препарата Арава

Гиперчувствительность к любому из компонентов, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, анемии, лейкопении и тромбоцитопении выраженной степени (которые возникли в результате иных причин), иммунодефицит (например, ВИЧ), тяжелые генерализованные инфекции, беременность и лактация.

Препарат Арава также противопоказан больным с тяжелой гипопротеинемией (сниженным белком сыворотки крови).

Мужчины, получающие Араву должны быть информированы о ее негативном воздействием на сперматогенез. Также они должны быть предупреждены о необходимости применения надежных средств контрацепции (токсическое действие на эмбриогенез из-за возможного влияния препарата на сперматозоиды отца).

Согласно инструкции Арава противопоказана лицам моложе 18 лет, из-за недостаточных клинических исследований.

Использование препарата во время беременности и лактации

Перед началом лечения препаратом Арава у женщин детородного возраста необходимо исключить беременность (особенно если женщина не пользуется надежным средством контрацепции). Пациенток необходимо информировать о токсическом воздействии данного лекарственного средства на развитие плода.

Согласно инструкции Аравы женщинам в период кормления грудью противопоказано его применение, так как исследования на животных показали, что данный препарат и его метаболиты попадают в грудное молоко.

Способ применения и дозы препарата Арава

Лечение данным лекарственным средством должно проводиться под наблюдением врача, который имеет опыт его использования у больных с ревматическим артритом.

Согласно инструкции Аравы терапию начинают с однократного применения ударной дозы (100 мг) на протяжении 3 дней. Затем назначается поддерживающая доза препарата – при ревматоидном артрите 10-20 мг один раз в сутки, при псориатическом артрите 20 мг в сутки. Лечебный эффект Аравы отмечается через 4-6 недель и нарастает в последующие 4-6 месяцев.

Таблетки Арава принимаются внутрь, следует запивать их достаточным количеством жидкости. Прием пищи по отзывам Аравы не оказывает влияния на всасываемость препарата.

Побочное действие

Со стороны сердечно сосудистой системы могут отмечаться: повышение артериального давления, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос, анорексия, заболевания полости рта (стоматит, изъязвление губ), боли в животе. В редких случаях может иметь место желтуха, холестаз и гепатит. Крайне редко (менее 0,01%) отмечалось развитие печеночной недостаточности, острый некроз печени, панкреатит.

Лабораторно может отмечаться повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ), реже может быть повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны нервной системы может отмечаться головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкуса, беспокойство. В редких случаях периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата может иметь место возникновение тендовагинитов (воспаление сухожилий).

Согласно инструкции Арава может вызывать аллергические реакции (обычно это сыпь, зуд, крапивница). Очень редко анафилактические реакции.

Кроме перечисленного прием препарата Арава может вызвать выпадение волос, экзему, сухость кожи.

Судя по отзывам об Араве в очень редких случаях возможно развитие тяжелых инфекций (менее 0,01%), включая сепсис.

Побочные эффекты со стороны системы кроветворения могут быть следующие: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко Арава вызывает агранулоцитоз (менее 0,01%).

У мужчин со стороны половой системы возможно уменьшение общего количества сперматозоидов в сперме и уменьшение их подвижности.

Передозировка препарата Арава

Имеются сообщения о хронической передозировке у больных, которые получали дозу этого лекарственного средства, в 5 раз превышающую рекомендуемую суточную норму.

По отзывам Арава в большинстве случаев передозировки не вызывает каких либо нежелательных эффектов. В отдельных случаях могут появиться боли в животе, диарея, анемия, лейкопения.

Для лечения состояния передозировки Аравой назначаются энтеросорбенты, для ускорения выведения препарата из организма.

Взаимодействие Арава с другими лекарственными препаратами

В случае назначения препарата после недавнего употребления гепатотоксичных средств (в том числе алкоголя) может иметь место усиление побочных явлений.

Препарат Арава возможно применять совместно с метотрексатом, однако их комбинация может вызвать гепатотоксический эффект.

Энтеросорбенты (активированный уголь) способствуют более быстрому выведению лекарственного средства из организма.

НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) и глюкокортикоиды возможно применять совместно с Аравой, так как никакого взаимодействия между ними не отмечено.

Не рекомендуется применять данный препарат вместе с фенитоном, варфарином и толбутамидом.

Особые указания

Препарат Арава может назначаться специалистом только после тщательного медицинского обследования.