Стрептокиназа

Стрептокиназа – фибринолитический препарат, оказывающий влияние на свертываемость крови и агрегацию тромбоцитов.

Фармакологическое действие Стрептокиназы

Свертывающая система крови представляет собой каскад реакций, следующих одна за другой. Стрептокиназа действует на одно из звеньев свертывания крови. По своей природе она является высокоочищенным ферментом β-гемолитического стрептококка группы C. Соединяясь с белком крови плазминогеном, Стрептокиназа образует комплекс, который активирует переход плазминогена в плазмин (фибринолизин) – активный протеолитический фермент, который растворяет волокна фибрина в тромбах. Плазмин разрушает фибриноген и другие факторы свертывания, препятствуя образованию сгустка. Препарат растворяет тромбы как на их поверхности, так и изнутри.

Люди за свою жизнь неоднократно сталкиваются со стрептококком, в том числе как с возбудителем различных заболеваний. В результате взаимодействия с микроорганизмом иммунная система человека образует защитные антитела, которые способны нейтрализовать антигены возбудителя. Фермент Стрептокиназа является одним из антигенов стрептококка, поэтому при введении ее в кровяное русло часть препарата инактивируется защитными антителами крови. Чтобы лекарство начало действовать по назначению – растворять тромбы, для нейтрализации антител необходимо избыточное его количество.

Стрептокиназа активирует и тканевой фибринолиз (то есть растворение тромбов), и системный, так как расщепляется фибриноген крови. Вследствие этого в крови формируется недостаток факторов свертывания, что может спровоцировать кровотечение. Лекарство наиболее эффективно при свежих тромбах, возраст которых не более 12 часов (до уплотнения сгустка – ретракции).

Стрептокиназа способна изменять гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью – она снижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается минутный объем кровообращения, что улучшает работу левого желудочка, и функциональные показатели сердца в целом. Доказано, что применение Стрептокиназы уменьшает риск смерти от тромбоэмболии легочной артерии и инфаркта миокарда в случае применения лекарства в первые сутки от начала заболевания. Действие препарата начинается сразу после введения, максимальный эффект достигается через 45 минут и сохраняется в течение нескольких часов.

По биохимическому строению Стрептокиназа – белок со сложным строением, поэтому фармакодинамика ее не изучена, так же как метаболиты и механизм выведения из организма.

Форма выпуска

Стрептокиназа выпускается в виде лиофилизированного порошка для инъекций во флаконах по 100 000, 250 000, 750 000, 1 500 000 МЕ.

Показания к применению Стрептокиназы

По инструкции Стрептокиназа применяется в комплексной терапии острого инфаркта миокарда (в первые сутки), тромбоэмболии легочных и других артерий, в том числе периферических, при хроническом облитерирующем эндартериите, закупорке артериовенозного шунта, тромбозе вен внутренних органов и конечностей давностью до 14 суток.

В экстренной офтальмологии Стрептокиназу используют для лизиса тромбов при закупорке центральных сосудов сетчатки (артерий – до 6-8 часов, вен – до 10 дней с момента закупорки). Хорошо зарекомендовала себя Стрептокиназа и в растворении тромбов в артериях после диагностических или лечебных процедур у детей, в том числе при катетеризации центральных сосудов у новорожденных, для промывания внутривенных катетеров, например, для гемодиализа.

Противопоказания

Так как Стрептокиназа может спровоцировать опасные для жизни кровотечения, ее нельзя применять, если известно, что в предыдущие10 дней пациент перенес операцию, травму, тампонаду сердца, пункцию центральных сосудов, биопсию, интубацию.

Запрещен препарат и при кровотечениях или их риске (при заболеваниях крови, язвах, во время менструации у женщин, в первые 18 недель беременности и после родов), при перенесенном инсульте головного мозга.

У пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий на фоне бактериального эндокардита или патологии митрального клапана есть риск кардиальной эмболии, поэтому у них применение Стрептокиназы тоже не рекомендуется.

В случае последнего применения Стрептокиназы в течение предыдущих 6 месяцев в крови наблюдается высокий титр антител к ней, что может снизить эффект от препарата и вызвать аллергические реакции немедленного типа.

Инструкция по применению Стрептокиназы

Этот препарат для внутривенного и внутриартериального введения должен использоваться только в условиях стационара. Во избежание пенообразования разводят лиофилизированный порошок Стрептокиназы, осторожно добавляя растворитель и не встряхивая флакон. В качестве растворителя можно использовать физиологические растворы хлорида натрия и глюкозы, раствор Рингера. Готовый раствор Стрептокиназы необходимо использовать в течение 12 часов. Во время тромболизиса раз в 4 часа необходимо контролировать свертываемость крови (тромбиновое и частичное тромбопластиновое время). Начинают введение с небольшой скорости, постепенно повышая ее, лучше под прикрытием антигистаминных средств. Для использования препарата у новорожденных предварительно делают нейросонографию, а более старшим детям желательно определять чувствительность к Стрептокиназе. Если в течение года возникнет необходимость в повторном тромболизисе, лучше проводить его с применением другого тромболитика, например, урокиназы.

При инфаркте миокарда по инструкции Стрептокиназу вводят внутривенно капельно в дозе 1,5 млн МЕ или интракоронарно 250 000 – 300 000 МЕ за 30-60 минут.

В случае эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен - 250 000 МЕ за 30 минут. После ударной дозы необходимо продолжить поддерживающую терапию в различных вариантах. Один из них – по 100 000 МЕ Стрептокиназы каждый час 3 дня подряд.

Растворение тромбов в гемодиализных шунтах требует введения 10 000 – 25 000 МЕ препарата в затромбированный отдел. Длительность лечения не должна превышать 5 дней. После лечения необходим контроль восстановления проходимости сосуда.

Побочные эффекты

Стрептокиназа по инструкции способна вызвать такие нежелательные явления, как кровотечения, аритмию, аллергические и анафилактические реакции, тромбоэмболии более мелких сосудов вследствие фрагментации основного тромба, биохимические изменения крови, артриты, васкулиты, тошноту и рвоту, головные боли и др.