Сирдалуд

Международное название: Тизанидин (Tizanidine).

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сирдалуда – тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.Основное влияние оказывается на пресинаптические a2 – рецепторы спинного мозга, стимулируя их тизанидин вызывает ингибирование продукции аминокислот, которые стимулируют NМDА-рецепторы. В результате чего происходит подавление спинномозговых нейронов на промежуточном уровне, таким образом подавляется передача возбуждения полисинаптическим путем.

Также как и его аналоги Сирдалуд обладает умеренным обезболивающим эффектом и снижает спазмы и клонические судороги.

Фармакокинетика Сирдалуда

При внутреннем приеме Сирдалуд всасывается с большой скоростью и почти полностью. Максимальное значение концентрации Сирдалуда в крови наступает через 8 часов. Биодоступность по причине выраженного метаболизма и прохождения через печень составляет около 34%.

Сирдалуд высвобождается из лекарственной капсулы в течение длительного времени, что смягчает фармакокинетический профиль и обеспечивает поддержку стабильности терапевтической концентрации препарата в крови в течение 24 часов.

По лабораторным отзывам Сирдалуд быстро и с высоким процентом метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно через почки, в среднем примерно через 3 часа. Около 70% принятой дозы, выводится в виде метаболитов, неизменным остается около 2,7% вещества.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику.

При почечной недостаточности максимальная концентрация в плазме крови повышается примерно в 2 раза, а период полувыведения увеличивается до 14 часов.

Как и у аналогов Сирдалуда прием пищи не влияет на фармакокинетику и не изменяет абсорбцию препарата.

Сирдалуд показания к применению

Препарат Сирдалуд применяют при спазмах скелетной мускулатуры, вызванных неврологическими патологиями такими как рассеянный склероз, церебральный паралич, заболевания спинного мозга, нарушение кровообращения мозга, хроническая миелопатия и др.

А также при болезненных мышечных спазмах разной этимологии:

• функциональные или статические заболевания позвоночника;
• послеоперационный период.

Способ применения Сирдалуда

При спазмах скелетных мышц, вызванных неврологической патологией, врач подбирает индивидуальную дозировку, ориентируясь на клиническую картину. Согласно инструкции Сирдалуд назначается дозами не более 6 мг в сутки, которые разделяются на три приема. По прошествии от 3 до 7 дней, возможно повышение дозировки на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой считается 12-24 мг в сутки в 3-4 приема с равным интервалом времени между ними. Нежелательной является дозировка препарата сверх 36 мг в сутки.

При болезненных мышечных спазмах применяется по 2-4 мг 3 раза в сутки. При явно выраженном спазме возможен прием перед сном дополнительно 2-4 мг препарата.

Пациентам преклонного возраста препарат назначается, основываясь на предположении о том, что у этой категории лиц замедленный почечный клиренс. В связи с этим нежелательно применение пожилыми людьми Сирдалуда по показаниям почечной деятельности.

Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, начальная доза назначается 2 мг/24 часа за один прием, через некоторое время можно увеличить дозировку с учетом переносимости.

О принятии детьми Сирдалуда отзывов не достаточно для назначения его в качестве терапевтического средства.

Побочные действия Сирдалуда

Применение Сирдалуда в низких дозах, редко выявляет побочные эффекты, и даже при проявлении они носят не выраженный характер. Обычно проявляются в виде слабости, сонливости, слабовыраженной гипотензии, головокружении, сухости рта. Реже в виде желудочно-кишечных нарушений и тошноты.

При более высоких дозах Сирдалуда, отзывы указывают на то, что побочные эффекты носят более яркий характер, но не являются показаниями к отмене препарата. Чаще они проявляются в виде брадикардии и артериальной гипотензии, реже в виде расстройства сна, мышечной слабости, бессонницы, галлюцинациях. Крайне редко может проявиться острый гепатит.

Противопоказания

• Нарушение функции печени;
• Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
• Сочетание тизанидина с Флувоксамином.

Беременность

Исследования на животных не обнаружили тератогенного воздействия на плод. Однако исследования применения Сирдалуда беременными и кормящими женщинами не проводились, в связи с этим назначение беременным Сирдалуда инструкцией не рекомендуется, кроме случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Проведённые на животных эксперименты показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, в связи с этим назначение в период лактации не рекомендовано.

Взаимодействие с другими препаратами

По инструкции Сирдалуд запрещено назначать пациентам, принимающим ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин. Также нужна осторожность при сочетании с другими ингибиторами CYP1 А2 (Пефлоксацин, Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Пефлоксацин, Циметидин, Ципрофлоксацин, Эноксацин, пероральные гормональные контрацептивы, Норфлоксацин, Тиклопидин и Рофекоксиб). При подобных сочетаниях возможно головокружение и снижение психомоторики.

Сочетание Сирдалуда с гипотензивными средствами и диуретиками может вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

Принятие седативных средств или алкоголя усиливает седативное воздействие Сирдалуда.

Передозировка Сирдалудом

Есть сообщения о передозировке Сирдалудом, включая прием препарата в дозе 400 мг. Летальных исходов не зафиксировано. Передозировка выражается в тошноте, рвоте, артериальной гипотензии, головокружении, беспокойстве, миозе, нарушенном дыхании, сонливости, коме. Лечится многократным назначением энтеросорбентов и симптоматическим лечением. Как и у аналогов Сирдалуда передозировка хорошо блокируется форсированным диурезом.

Форма выпуска Сирдалуда

Таблетки 2 или 4 мг.

Условия хранения

Препарат хранится при температуре +15 - +25 градусов С. В местах, защищённых от доступа детей.