Сингуляр

Международное название – Монтелукаст (Montelukast). Действующее вещество – монтелукаст натрия.

Фармакологическое действие Сингуляра

При бронхиальной астме лейкотриенопосредованные эффекты запускают механизм бронхоспазма, выделяется мокрота, снижается проходимость бронхов и возрастает количество эозинофилов. Монтелукаст – активное соединение, с высокой избирательностью связывается с СysLT1-рецепторами, становится причиной блокировки цистеиниллейкотриеновых рецепторов в органах дыхания, это обусловлено способностью препарата ингибировать бронхоконстрикцию у людей с бронхиальной астмой. Даже малые дозы в 5мг значительно блокируют бронхоконстрикции, вызванные LTD4. После перорального принятия препарата происходит бронходилатация, которая длится около двух часов.

Таким образом, как показывают отзывы, Сингуляр может подавлять бронхоспазм на любых стадиях, как на ранних, так и на поздних, понижая реакцию на антигены.

Фармакокинетика

После приема Сингуляр быстро всасывается организмом. При принятии одной таблетки натощак взрослым человеком, фиксируется достижение максимальной концентрации в крови через 3 часа. Биодоступность вещества составляет 64%. Эффективность и безопасность были подтверждены в ходе клинических испытаний в группах, которые принимали таблетки покрытые оболочкой по 10 мг, независимо от еды. Около 99% препарата связывается с белками плазмы. Как и его аналоги Сингуляр активно метаболизируется. Исследования показали, что роль метаболитов в терапевтическом эффекте Сингуляра минимальна.

При приеме перорально дозы Сингуляра, меченого изотопом, установлено выведение 86% с калом в течение пяти дней и около 0,2% с мочой. Этот факт говорит о том, что метаболиты выводятся почти полностью с желчью.

Прием Сингуляра в дозах в 20-60 раз превышающих рекомендуемые, показывает снижение теофиллина в плазме крови. Однако подобный эффект не наблюдается при приеме обычных доз не превышающих 10 мг в сутки.

Показания к применению Сингуляра

Таблетки с оболочкой: для взрослых и детей от 15 лет, согласно инструкции, Сингуляр может применяется в качестве вспомогательного лечения персистирующей бронхиальной астмы разных форм тяжести, плохо контролируемой ингаляционными глюкокортикостероидами или агонистами адренорецепторов, а также для лечения сезонного ринита аллергического происхождения у пациентов с бронхиальной астмой.
Также в качестве профилактики астматического приступа, вызванного физическими нагрузками.

Таблетки жевательные Сингуляр:

• выписываются детям от 2 до 15 лет, как вспомогательное лечение персистирующей астмы разной степени тяжести;
• в качестве альтернативы лечению низкими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов при легкой форме астмы;
• в случае непереносимости ингаляторов, как профилактика перед физическими нагрузками для пациентов с бронхиальной астмой.

Инструкция по применению Сингуляра

Таблетки, покрытые оболочкой. Детям от 15 лет и взрослым, одна таблетка (10 мг) в день.

Жевательные таблетки. Детям от 2-15 лет, применять только под наблюдением взрослых.
Дети младшего возраста от 2 до 5 лет получают 1 таблетку Сингуляра (4 мг), один раз в сутки - вечером за час до приема пищи, или через два часа после. Дети от 6 до 14 лет получают 1 таблетку (5мг) один раз вечером за час до приема пищи, или через два часа после. Необходимость индивидуального подбора дозы отсутствует.

Противопоказания к применению Сингуляра

• Высокая чувствительность к компонентам препарата.
• Детям до 2 лет, в любом виде.
• Детям до 15 лет, таблетки покрытые оболочкой.
• Таблетки 10 мг принимаются только после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Возможны: головная боль, боль в животе, повышенная кровоточивость, анафилаксия, головокружение, гипотензия, тахикардия, диарея, диспепсия, сухость во рту, рвота и тошнота, нарушение сна, кошмары, галлюцинации, раздражительность, бессонница, возбуждение, агрессивное поведение, депрессия, тремор, судороги, крайне редко – тяга к суициду. Возможны кожные проявления в виде сыпи, крапивницы, гематом, отеков.

Особые указания

Сингуляр не купирует астматические приступы, для этого нужно применять соответствующие препараты. Также не рекомендуется резко переходить с ингаляционных или пероральных кортикостероидов и их аналогов на Сингуляр. Терапевтический эффект Сингуляра относительно контроля приступа астмы действует в течение дня. В отличие от аналогов, Сингуляр принимается без привязки к приему пищи. Рекомендуется не прерывать прием Сингуляра даже при обострениях, или переходе бронхиальной астмы в контролируемую стадию. Не требуется коррекция доз для пожилых пациентов и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью в легкой форме.

Сингуляр может быть дополнением к ингаляционной глюкокортикостероидной терапии.

Беременность и кормление грудью

Не существует достаточно практических отзывов о Сингуляре, как средстве терапии при беременности и лактации, поэтому при назначении необходимо соизмерять пользу для матери и возможный вред для ребенка.

Нет данных исследований о проникновении Сингуляра в грудное молоко, поэтому при применении также надо учитывать соотношение пользы и риска.

Не установлено влияние Сингуляра на концентрацию и способность управлять транспортными средствами, однако у некоторых пациентов, во время приема могут возникать сонливость и головокружение, в связи с чем лучше воздержатся от управления транспорта в период терапии.

Передозировка Сингуляром

Информации о передозировке при лечении Сингуляром нет. В большинстве случаев передозировки Сингуляра отзывы свидетельствуют о том, что никаких побочных эффектов не наблюдается. В некоторых случаях результатом передозировки может стать боль в животе, жажда, сонливость, рвота, головная боль, гиперактивность.

В инструкции Сингуляра нет данных о возможности выведения препарата через перитонеальный диализ или гемодиализ.

Условия хранения

Рекомендуется по инструкции Сингуляр хранить только в заводской упаковке, при температурном режиме от +15 до +30 °С.