Симвастатин

Симвастатин относится к группе гиполипидемических лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие Симвастатина

В инструкции к Симвастатину отмечено, что данный препарат входит в число статинов, предотвращающих или полностью замедляющих процесс образования ГМГ-КоА-редуктазы. Кроме этого, анализируемое средство считается пролекарством, потому что в его структуре находится закрытое лактонное кольцо, которое, попадая в человеческий организм, постепенно гидролизуется.

Как отмечено в инструкции к Симвастатину, его лактонное кольцо имеет такую структуру, которая практически полностью идентична некоторому элементу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. В результате конкурентного антагонизма молекула статина соединяется с определенной долей рецептора коэнзима А, к которой непосредственно присоединяется данный фермент. Вторая составляющая молекулы статина замедляет или полностью предотвращает процесс перехода гидроксиметил глутарата в мевалонат, что является промежуточным продуктом в синтезе молекулы холестерина. Замедление активности ГМГ-КоА-редуктазы влечет за собой довольно большое количество реакций. В итоге они существенно уменьшают концентрацию холестерина внутри клеток, влияют на компенсаторное возрастание активности ЛПНП-рецепторов, а также быстрое протекание катаболизма холестерина (Хс) ЛПНП.

Статины не оказывают негативного воздействия на гепатический и липопротеиновый липаз, на катаболизм и синтез свободных жирных кислот. В результате этого их воздействие на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основное действие, направленное на уменьшение уровня Хс-ЛПНП. Многочисленные медицинские исследования подтверждают тот факт, что Симвастатин способен повышать уровень Хс-ЛПВП вплоть до 14 %. Статины, оказывая гиполипидемическое действие, прекрасно влияют также на стенки сосудов, повышают реологические способности крови, обладают антипролиферативными, антиоксидантными способностями. В инструкции к Симвастатину зафиксировано, что данное средство улучшает функцию эндотелия по истечении всего месяца непрерывного лечения.

После применения Симвастатина у пациентов была зафиксирована нормализация работы сердечно-сосудистой системы (при этом уровень Хс-ЛПВП здесь не играл вообще никакой роли).

Показания к Симвастатину

Показаниями к Симвастатину является первичная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, когда лечение с помощью диеты не дает должных результатов.

Противопоказания к Симвастатину

Строго запрещается принимать Симвастатин пациентам с активным патологическим процессом в печени, при беременности и в период лактации, когда наблюдается постоянное возрастание активности трансаминаз, а также при гиперчувствительности к отдельным составляющим Симвастатина.

Способ применения Симвастатина и режим дозирования

Назначение Симвастатина по показаниям носит сугубо индивидуальный характер и осуществляется только после обследования пациента. Прежде всего, больному прописывают от 5 до 20 мг лекарственного средства не больше 1 раза в течение 24 часов. Если возникает острая необходимость, дозировка увеличивается постепенно, с соблюдением промежутка в месяц. Максимально допустимая норма не должна превышать 40 мг в день. Больным, дополнительно употребляющим иммунодепрессанты, следует начинать курс лечения с 5 мг в день. Суточная дозировка при этом не может превышать 5 мг препарата.

Людям с тяжелой формой почечной недостаточности назначают Симвастатин по 5-10 мг в день.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Симвастатина с непрямыми антикоагулянтами существенно повышает воздействие последних на человеческий организм. Если употреблять данный препарат с итраконазолом, цитостатиками, фибратами, иммунодепрессантами, а также повышать дозировку никотиновой кислоты, можно спровоцировать развитие миопатии.

Применение Симвастатина и диоксина влечет за собой увеличение концентрации диоксина в плазме крови. До настоящего момента в медицинской практике зафиксирован единичный случай, когда пациент употреблял Симвастатин и сильденафил, и это спровоцировало возникновение рабдомиолиза.

Побочные действия Симвастатина

Среди наиболее распространенных побочных действий после употребления Симвастатина наблюдаются тошнота, запор, диарея, снижение аппетита, метеоризм, острая боль в животе, возрастание активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ.

Кроме этого, отмечаются сильные головные боли, судороги, головокружение, периферическая невропатия и парестезия. В отдельных случаях при использовании препарата возникает транзиторная артериальная гипотензия.

Что касается костно-мышечной системы, то здесь наблюдается рабдомиолиз, миалгия, возрастает активность КФК, возникает миопатия. Довольно редко встречаются также аллергические проявления организма: васкулит, ангионевратический отек, крапивница, артрит, тромбоцитопения. Еще реже бывает одышка, увеличение СОЭ и лихорадка.

На коже может проявляться сыпь, зуд, фотосенсибилизация, гиперемия кожи. У ряда пациентов зафиксированы также случаи анемии.

Особые указания

Дополнительной консультации требуют пациенты с различными болезнями печени, при алкоголизме, артериальной гипотензии, при пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, если у больного обнаружена тяжелая форма почечной недостаточности или эпилепсия. Во время проведения соответствующей терапии необходим постоянный контроль нормального функционирования печени. Больные, принимающие коагулянты и Симвастатин, нуждаются в постоянном контроле протромбинового времени.

Если с применением Симвастатина возрастает активность КФК или возникают подозрения на развитие миопатии, почечной недостаточности, то препарат необходимо отменить.

Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.