Лейкостим

Лейкостим (Leucostim) – это препарат, выпускаемый в виде раствора для внутривенного и подкожного введения. Относится к фармакологической группе «Лейкопоэза стимулятор».

Действующим веществом лекарственного средства является филграстим, представляющий из себя рекомбинантный гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. В одном мл раствора может содержаться 150 мкг (15 млн. МЕ) филграстима или 300 мкг (30 млн МЕ).

Форма выпуска – упаковка, включающая один или пять флаконов Лейкостима.

Фармакологические свойства Лейкостима

Лейкостим является препаратом-иммуномодулятором. Представляя собой высокоочищенный не гликозилированный белок, оказывает регулирующее воздействие на выработку функциональных нейтрофилов, а также на их перемещение из костного мозга в кровь. Способствует существенному увеличению количества нейтрофилов на протяжении 24 часов с момента приема препарата, кроме того увеличивает количество моноцитов (незначительно). Увеличение количества нейтрофилов в крови носит дозозависимый характер.

Продуцирование филграстима – биологически активного белка, нормализующего дифференцировку и пролиферацию клеток, – осуществляется штаммом бактерии Escherichia coli, дополненной, благодаря возможностям генной инженерии, геном гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека. По своему воздействию на организм Лейкостим аналогичен гранулоцитарному колониестимулирующему фактору природного происхождения. Единственные отличия: Лейкостим не гликозилирован и имеет дополнительный N-концевой аминокислотный остаток метионина.

Препарат Лейкостим целесообразно применять при диагностировании нейтропении у пациентов, проходящих курс химиотерапии, а также при нейтропении, протекающей в хронической форме, поскольку он способствует восстановлению оптимального количества нейтрофилов в организме. Принимаемый с профилактической целью, он способствует снижению частоты возникновения нейтропении, сложности течения и длительности периода болезни. Это, в свою очередь, предотвращает развитие осложнений инфекционного характера, сокращает длительность периода госпитализации, позволяет проводить курсы химиотерапии, не отклоняясь от сроков, установленных общей схемой лечения.

В инструкции к Лейкостиму указывается, что применение этого препарата способствует мобилизации в периферическую кровь предшествующих гемопоэзу клеток, которые собираются посредством метода цитафереза (методом разделения крови на клеточные элементы с их избирательным удалением) и вводятся больному после пройденного им курса высокодозной химиотерапии. Введенные стволовые клетки, обладающие кроветворной функцией, позволяют восстановить иммунную систему и систему кроветворения после химиотерапии, а также уменьшают риск развития и тяжесть течения геморрагических осложнений и осложнений инфекционного характера.

Лейкостим является одинаково безопасным для пациентов, проходящих курс цитотоксической химеотерапии, как для взрослых, так и для детей.

Людям с вирусом иммунодефицита прием препарата обеспечивает поддержание оптимального уровня нейтрофилов и, как следствие этого, возможность следовать рекомендованным дозам антиретровирусной терапии и/или другой миелосупрессивной терапии. При применении филграстима увеличение репликации ВИЧ не отмечалось.

Фармакокинетика

Концентрация действующего вещества Лейкостима в плазме крови напрямую зависит от дозы, введенной пациенту. После подкожного или внутривенного введения препарата период полувыведения филграстима из организма составляет от трех до четырех часов.

В процессе метаболизма филграстим преобразуется до пептидов, а незначительная его часть, оставшаяся в неизменном виде (не более 1% вводимого препарата), выводится из организма вместе с мочой.

При длительном приеме Лейкостима, когда курс лечения доходит до 28 дней, накопление филграстима не происходит. Период полувыведения остается неизменным.

Показания к применению Лейкостима

Согласно инструкции к Лейкостиму, выделяют следующие цели назначения препарата:

• уменьшение длительности течения нейтропении II-IV стадий, сокращение частоты проявлений фебрильной нейтропении у пациентов с немиелопролиферативными новообразованиями после прохождения ими курса химиотерапии с использованием цитостатических препаратов;
• мобилизация клеток-предшественников гемопоэза в периферическую кровь для обеспечения возможности сепарировать и трансплантировать их после миелосупрессивной химиотерапии;
• уменьшение проявления возникающих при нейтропении осложнений, а также сокращение сроков течения заболевания у пациентов, проходящих курс миелоаблативной химиотерапии с необходимостью в будущем трансплантации костного мозга;
• лечение нейтропении в хронической форме;
• лечение нейтропении у пациентов с ВИЧ-инфекцией в развернутой стадии с целью снижения риска развития инфекций бактериального происхождения;
• мобилизация клеток-предшественников гемопоэза в периферическую кровь у здоровых доноров для обеспечения возможности сепарировать и трансплантировать их больным.

Противопоказания

Лейкостим противопоказан:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к его действующему веществу, а также другим компонентам препарата;
• если наблюдается врожденная нейтропения в тяжелой форме (синдром Костманна), протекающая с цитогенетическими нарушениями;
• новорожденным младенцам (первые 28 дней жизни).

Инструкция Лейкостима: способы применения и дозы

Лейкостим вводится двумя способами:

• подкожно;
• внутривенно.

Способ введения и дозировка устанавливаются лечащим врачом в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера течения заболевания.

Наиболее оптимальным является подкожное введение Лейкостима.

Если требуется вводить препарат внутривенно, его отбирают шприцем из флакона и помещают во флакон/контейнер с 5% раствором декстрозы. Затем в течение 30 минут производят инфузию разведенного препарата.

Лейкостим назначают не менее чем за 24 часа до начала химиотерапии и не ранее чем через 24 часа после окончания ее курса.

Прием во время беременности и лактации

Действие препарата не было исследовано на беременных женщинах, поэтому данных о его безопасности для указанной группы на сегодняшний день нет. А потому Лейкостим не рекомендован к назначению в период беременности.

При необходимости приема Лейкостима в период лактации, кормление грудью стоит прекратить.

Побочные действия и передозировка Лейкостимом

Случаи передозировки Лейкостимом не отмечались.

При введении препарата в рекомендованных дозах возможны боли в месте укола, боли в костях и мышцах.

Условия хранения

При соблюдении температурного режима (оптимально 2-8 °С) Лейкостим годен к применению в течение 2 лет.