Герцептин

Герцептин – фармакологический противоопухолевый препарат, применяемый для терапии рака молочной железы и рака желудка.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции Герцептин содержит активное вещество – трастузумаб (150 мг) и вспомогательные компоненты.

Выпускается препарат во флаконах в виде лиофилизата для инфузий по 150 мг. Лиофилизат представляет собой прозрачную жидкость, слегка опалесцирующую.

Фармакологическое действие Герцептина

Данный препарат обладает избирательным противоопухолевым действием в отношении новообразований, которые имеют гиперэкспрессию HER2 (некоторые виды рака молочной железы и распространенного рака желудка). Герцептин блокирует деление опухолевых клеток с гиперэкспрессией HER2 как in vivo (в организме) in vitro (в пробирке). Причем цитотоксичность препарата преимущественно направлена на пораженные опухолью клетки.

Период полувыведения Герцептина – 28-38 дней, после окончания терапией данным препаратом он полностью элиминируется из организма через 190 дней (5 периодов полувыведения).

Клинические исследования по использованию препарата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также для больных пожилого и старческого возраста не проводилось.

Показания к применению

Согласно инструкции Герцептин рекомендован для лечения метастатического рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2. Препарат может использоваться в монотерапии (если лечению предшествовала одна или более схем химиотерапии). Также лечение Герцептином может использоваться в комбинации с другими средствами (паелитакселом или доцетакселом), если ранее химиотерапия пациенту не проводилась (так называемая первая линия терапии). Данный препарат может использоваться в комбинации с ингибиторами ароматазы при положительных гормональных рецепторах (прогестероновых и/или эстрогеновых) у женщин в постменопаузальном периоде.

При ранних стадиях рака молочной железы (с опухолевой гиперэкспрессией HER2) Герцептин применяться в виде адьювантной терапии после проведения хирургического лечения, завершения химиотерапии или лучевой терапии. Также данный препарат может комбинироваться с паклитакселом или доцетакселом (после адьювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом).

Лечение Герцептином также рекомендовано при распространенном раке желудка (или гастроэзофагеальном раке) с опухолевой гиперэкспрессией HER2.

Противопоказания к Герцептину

• гиперчувствительность к активному веществу (трастузумабу) или другим компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (исследований по применению Герцептина у детей не проводились);
• выраженная дыхательная недостаточность, которая вызвана метастатическим поражением легких, или которая требует поддерживающего лечения кислородом.

Согласно инструкции Герцептин с осторожностью следует применять у пациентов с ИБС, гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью, сопутствующими заболеваниями легких (или метастазами в легких). Также с особым вниманием препарат следует использовать для лечения больных с предшествующей терапией кардиотоксичными средствами (например, антрациклинами и циклофосфамидами).

Инструкция Герцептина: способы применения и дозы

Перед началом лечения Герцептином обязательно проведение теста на опухолевую экспрессию HER2. Согласно инструкции Герцептин вводят только внутривенно капельно. Струйное или болюсное введение недопустимо!

Препарат не совместим с 5% раствором декстрозы (из-за возможности выпадения белка в осадок). Герцептин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Сначала делают концентрат раствора. Для этого содержимое флакона с 150 мг Герцептина следует развести в 7,2 мл стерильной воды для инъекций. После изготовления концентрата его можно сразу разводить для инфузии или хранить в течение 24 часов при температуре 2-8°С.

Необходимая доза Герцептина рассчитывается врачом индивидуально для каждого пациента, исходя из его массы тела и других факторов.

Во время проведении инфузии необходимо наблюдение за состоянием пациента на предмет возникновения озноба, лихорадки и других реакций (после первой инфузии в течение 6 часов, после последующих – в течение 2 часов). В случае появления реакции на введение инфузию прерывают. После исчезновения симптомов введение препарата может быть возобновлено.

При метастатическом раке молочной железы показано еженедельное введение Герцептина. Нагрузочная доза при этом составляет 4 мг/кг массы тела (инфузия должна длиться 90 минут). Поддерживающая доза – 2 мг/кг массы тела один раз в неделю. Поддерживающая доза назначается после нагрузочной через 1 неделю.

Возможен альтернативный вариант введения препарата – через 3 недели. Доза при таком введении рассчитывается врачом отдельно.

При распространенном раке желудка лечение Герцептином осуществляется по схеме – через 3 недели. Нагрузочная доза при этом составляет 8 мг/кг массы тела, а поддерживающая – 6 мг/кг массы тела.

Продолжительность лечения Герцептином у пациентов с ранними стадиями рака молочной железы составляет 1 год (18 циклов при режиме через 3 недели) или до рецидива заболевания.

Побочное действие Герцептина

Наиболее серьезные побочные действия данного препарата выражаются в кардиотоксичности, возникновении инфузионных реакций, гематотоксичности (нейтропения) и возникновении нежелательных легочных явлений. По отзывам Герцептин при длительном введении в 1% вызывает анемию, нефтропению, лейкопению. Также в 1% случаев отмечается возникновение инфекционных и паразитарных процессов (пневмонии, цистита, синусита и др.).

Также, согласно отзывам, Герцептин в 1% случаев является причиной тревоги, бессонницы, снижения массы тела, головокружения, тремора, парастезии, сухости глаз, снижения/повышения артериального давления, сердцебиения, нарушений ритма сердца. Данный препарат очень часто (10%) может обуславливать нарушения функции желудочно-кишечного тракта (диарею, тошноту, отек губ, боли в животе).

Кроме этого, по отзывам, Герцептин часто (10%) вызывает боли в области суставов, мышечную скованность, миалгии, астению, слабость, гриппоподобные явления.

Передозировка

При проведении клинических исследований случаев передозировки Герцептином не было. Введение данного препарата в дозе выше 10 мг/кг не изучалось. По отзывам Герцептин в дозах менее 10 мг/кг пациентами переносился хорошо.

Взаимодействие Герцептина с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по взаимодействию данного препарата с другими средствами не проводилось. При введении Герцептина с одновременно применяемыми препаратами (доксорубицин, паклитаксел, доцетаксел, цисплатин) клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Согласно инструкции Герцептин не совместим с 5% раствором декстрозы.

Особые указания

Лечение Герцептином проводится только под наблюдением онколога после тестирования на опухолевую экспрессию HER2.