Сульперазон

Сульперазон – антибиотик из группы защищенных цефалоспоринов 3 поколения.

Фармакологическое действие Сульперазона

В состав Сульперазона входят два активных компонента - полусинтетический антибиотик Цефоперазон и ингибитор β-лактамаз Сульбактам. Цефоперазон губительно действует на чувствительные к нему микроорганизмы, нарушая синтез мукопептида их клеточной стенки во время активного размножения. Сульбактам изолированно не обладает значимой антибактериальной активностью, он способен уничтожать лишь бактерии рода Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако, он эффективно соединяется с основными β-лактамазами (защитными ферментами микроорганизмов, устойчивыми к β –лактамным антибиотикам), блокируя их разрушающее действие на Цефоперазон. Такие защитные свойства Сульбактама в отношении Цефоперазона доказаны исследованием на устойчивых к Цефоперазону бактериях. Комбинация этих двух антибактериальных средств дает новый, более сильный препарат.

Сульперазон уничтожает бактерии, чувствительные к Цефоперазону, как грамположительные (разные виды стафилококков и стрептококков), так и грамотрицательные (кишечная, синегнойная и гемофильная палочки, клебсиелла, энтеробактер, сальмонеллы, шигеллы, гонококки, ацинетобактеры, протеи, иерсинии и другие).

По инструкции, Сульперазон способен уничтожать и анаэробные бактерии (бактероиды, клостридии и др.). Как видно, он обладает широким спектром действия на разные микроорганизмы.

Довольно глубоко изучена фармакодинамика препарата. Он хорошо распределяется в тканях организма, концентрация лекарства в сыворотке напрямую зависит от количества введенного препарата. Выводится Сульперазон, большей частью, почками, еще немного – с желчью в просвет кишечника.

Форма выпуска

Сульперазон выпускают во флаконах, в виде порошка для приготовления раствора для инъекций. Одна упаковка содержит по 1 г Цефоперазона и 1 г Сульбактама, расчет дозы ведется по Цефоперазону.

Показания к применению Сульперазона

Сульперазон, по инструкции, используют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микробами. Это могут быть, например, инфекции верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, бронхит, трахеит, ларингит, пневмония, плеврит и др.), инфекции мочевыводящих путей и почек (цистит, уретрит, пиелонефрит, гломерулонефрит), абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы кожи и подкожной клетчатки), костей и суставов (остеомиелит, артрит), органов малого таза, при менингите и сепсисе, в случае гонореи.

Противопоказания

По инструкции, Сульперазон нельзя применять, если у пациента была или есть аллергия на другие антибиотики цефалоспоринового или пенициллинового ряда (их химическая структура очень схожа, и могут возникать перекрестные аллергические реакции).

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания возможно только тогда, когда предполагаемая польза от лечения будет больше, чем вред для ребенка.

Инструкция по применению Сульперазона

Сульперазон можно вводить внутривенно и внутримышечно. По инструкции, Сульперазон применяют в суточной дозе для взрослых 2 – 4 г, для детей – из расчета 40-80 мг/кг. Ее делят на две равные части и вводят через 12 часов.

Чтобы приготовить раствор для внутривенного применения, во флакон с препаратом добавляют 6,7 мл растворителя (0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, стерильная вода для инъекций), затем необходимо добавить начальный раствор до объема 20 мл. В качестве начального раствора, из-за несовместимости, нельзя применять раствор Рингера, в этом случае готовят раствор для инфузии поэтапно: разводят во флаконе одним из перечисленных растворов, а затем добавляют раствор Рингера до концентрации Сульбактама 5 мг/мл. Длительность инфузии от 15 минут до 1 часа.

Чтобы приготовить раствор для внутримышечного введения, для первоначального растворения используют воду для инъекций, а затем добавляют 2% раствор Лидокаина. Общий объем растворителя на флакон должен составлять 6,7 мл, тогда концентрация Цефоперазон/Сульбактам составит 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора Лидокаина.

При тяжелых инфекциях суточная доза Сульперазона может быть увеличена до 8 г (4 г Цефоперазона и 4 г Сульбактама).

Длительность применения определяется врачом на основе клинических и лабораторных данных. Сульперазон на сегодняшний день – антибиотик для лечения тяжелых инфекций, требующих госпитализации.

Во время курса лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек. Нельзя смешивать растворы Сульперазона и аминогликозидов из-за их несовместимости. Если во время лечения употреблять алкоголь, то может наблюдаться дисульфирамоподобный эффект.

Побочные действия Сульперазона

Сульперазон способен вызывать тошноту, рвоту, диарею, биохимические изменения в крови, аллергический дерматит, крапивницу, нейтропению, головную боль, лихорадку, реакции в месте введения (флебит – воспаление стенки вены). При непереносимости препарата может быть анафилактический шок.